Боли в мышцах от тирозола

Тирозол

Состав

1 таблетка может включать 5 мг или 10 мг тиамазола.

Дополнительно (совместно с оболочкой): карбоксиметилкрахмал натрия, коллоидный кремния диоксид, моногидрат лактозы, гипромеллоза 2910/15, стеарат магния, порошок целлюлозы, тальк, крахмал кукурузный, диметикон 100, титана диоксид, макрогол 400, оксид железа желтый (оксид железа красный для таблеток 10 мг).

Форма выпуска

Тирозол производится в форме таблеток по 10 штук в блистере, по 2 или 5 блистеров (20 или 50 таблеток) в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антитиреоидное (нарушающее продукцию гормонов щитовидной железы).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тирозол является антитиреоидным лечебным средством, включающим в качестве активного ингредиента тиамазол, который нарушает процессы гормонального синтеза в щитовидной железе путем блокирования фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиронина с формированием трийодтиронина и тетрайодтиронина. Данное свойство препарата дает возможность проведения симптоматического лечения тиреотоксикоза, помимо случаев формирования этой патологии по причине высвобождения гормонов вследствие разрушения клеточной структуры щитовидной железы (при тиреоидите или после применения радиоактивного йода). При этом тиамазол не оказывает воздействия на процессы высвобождения из фолликулов щитовидной железы синтезированных тиронинов, чем объясняется различная продолжительность латентного периода, предшествующего нормализации плазменного уровня Т3 и Т4, являющегося показателем улучшения клинической картины патологического процесса.

Эффекты тиамазола в щитовидной железе характеризуются уменьшением основного обмена, ускорением выведения йодидов, а также повышением реципрокной активации процессов синтеза и секреции тиреотропного гормона гипофизом, которые могут сопровождаться развитием гиперплазии щитовидной железы.

Однократно принятая доза тиамазола продолжает действовать на протяжении почти 24-х часов.

Пероральный прием тиамазола приводит к быстрому и практически полному его всасыванию из ЖКТ. Временной промежуток достижения препаратом плазменной Cmax варьирует в пределах 0,4-1,2 часа. Связывание с плазменными белками незначительное. Кумуляция тиамазола происходит в щитовидной железе, где он подвергается первичным метаболическим преобразованиям. Некоторое количество препарата обнаруживается в молоке кормящей матери.

Т1/2 тиамазола занимает от 3-х до 6-ти часов и удлиняется при недостаточности печеночной функции. Зависимости кинетики тиамазола от функциональности щитовидной железы не выявлено. Дальнейший метаболизм происходит в печени и почках. Экскреция осуществляется с желчью и мочой, причем почками на протяжении суток выводится примерно 70% тиамазола, из них 7-12% выпадает на долю неизмененного препарата.

Показания к применению

Лечебное средство Тирозол показано к назначению:

для проведения терапии тиреотоксикоза;
в период подготовки пациента к хирургическому вмешательству на щитовидной железе по поводу тиреотоксикоза;
во время подготовки больного к проведению лечения тиреотоксикоза с использованием радиоактивного йода (радиойода);
в латентном периоде терапии радиоактивным йодом (назначается до начала действия радиойода на протяжении 4-6 месяцев);
для профилактики тиреотоксикоза в случаях назначения пациенту препаратов йода (включаярентгеноконтрастные йодсодержащие средства), при автономных аденомах, латентном тиреотоксикозе или тиреотоксикозе в анамнезе;
с целью продолжительного поддерживающего лечения тиреотоксикоза, когда общее состояние здоровья больного или другие индивидуальные причины не позволяют провести радикальную терапию (в исключительных случаях).

Противопоказания

Применение Тирозола абсолютно противопоказано при:

агранулоцитозе в период ранее проводившегося лечения с применением тиамазола или карбимазола;
персональной гиперчувствительности к тиамазолу, вспомогательным ингредиентам таблеток, а также к производным тиомочевины;
гранулоцитопении (включая указания на нее в анамнезе);
параллельном приеме левотироксинанатрия при беременности;
холестазе, наблюдаемом перед началом терапии;
патологиях, связанных с непереносимостью сахаров;
в возрасте до 3-х лет.

Относительными противопоказаниями к приему Тирозола являются:

печеночная недостаточность;
сформированный зоб значительных размеров;
сужение трахеи (возможна исключительно кратковременная терапия в предоперационном периоде).

Побочные действия Тирозола

На фоне проведения лечения иногда отмечали следующие побочные действия Тирозола:

повышение температуры;
агранулоцитоз (симптоматика данной патологии может проявиться даже через несколько недель и даже месяцев после начала терапии и стать причиной необходимости отмены лечения);
холестатическую желтуху;
генерализованную лимфаденопатию;
увеличение слюнных желез;
тромбоцитопению;
полинейропатию;
генерализованные кожные высыпания;
панцитопению;
рвоту;
болезнь Хирата с гипогликемией;
волчаночноподобный синдром;
изменение вкуса;
слабость;
головокружение;
увеличение веса;
неврит;
аллергические кожные проявления (покраснение, зуд, высыпания);
развитие алопеции;
токсический гепатит;
артралгию (медленно прогрессирующую и без клинических проявлений артрита).

Тирозол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тирозола предполагает пероральный (внутрь) прием таблеток препарата после еды (целиком не разжевывая) запивая достаточным объемом воды.

Рекомендованную суточную дозировку Тирозола можно принимать однократно или за 2-3 раза. В начале терапевтического курса разовые дозы препарата в течение суток следует принимать строго в одно и то же время. Поддерживающую дозировку показано принимать однократно в сутки, сразу после завтрака.

Для лечения тиреотоксикоза, в зависимости от тяжести отмечаемых симптомов заболевания, назначают в сутки 20-40 мг Тирозола на протяжении 3-6 недель. При нормализации функциональной работы щитовидной железы, обычно наблюдаемой по прошествии 3-8-ми недель лечения, переводят пациента на прием поддерживающей суточной дозы, варьирующей в пределах 5-20 мг. Начиная с этого момента, дополнительно рекомендуют принимать левотироксин.

Подготовка к хирургическому вмешательству по поводу тиреотоксикоза требует проведения курса приема таблеток Тирозола в суточной дозе 20-40 мг, вплоть до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния. Начиная с этого момента, дополнительно рекомендуют принимать левотироксин. Для сокращения промежутка времени предоперационного подготовительного процесса, больному параллельно назначают прием препаратов йода и бета-адреноблокаторов.

При подготовке пациента к терапии тиреотоксикоза с применением радиоактивного йода рекомендуют ежедневный прием 20-40 мг Тирозола, вплоть до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния.

Прием Тирозола в латентный период проведения лечения радиоактивным йодом, в зависимости от тяжести течения заболевания, осуществляется в суточной дозе 5-20 мг, до начала действия радиойода, как правило, на протяжении 4-6 месяцев.

Длительное поддерживающее тиреостатическое лечение может проходить в суточных дозах 1,25 мг; 2,5 мг или 10 мг, с параллельным приемом левотироксина в малых дозах. Терапия тиреотоксикоза обычно занимает 1,5-2 года.

С целью профилактики тиреотоксикоза при приеме пациентом препаратов йода (в том числе йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ) при наличии автономных аденом, латентного тиреотоксикоза или указаний на тиреотоксикоз в анамнезе, назначают по 10-20 мг Тирозола, совместно с 1000 мг калия перхлората, в 24 часа на протяжении 8-10 суток предшествующих приему йодсодержащих препаратов.

Минимально допустимый детский возраст для назначения Тирозола равен 3-м годам. Пациентам 3-17-ти лет показан суточный прием Тирозола в начальной дозе 0,3-0,5 мг на килограмм веса, деленной на 2-3 равноценных приема. Подросткам с весом более 80 кг максимально за сутки можно принять 40 мг препарата. Поддерживающая дозировка варьирует в районе 0,2-0,3 мг на килограмм веса. При необходимости терапию дополняют левотироксином.

При назначении Тирозола беременным женщинам стараются применять минимальные дозы препарата. Рекомендуемая разовая доза для беременных составляет 2,5 мг; суточная дозировка равна 10 мг.

При недостаточности печеночной функции практикуют назначение минимально эффективных доз Тирозола под постоянным врачебным контролем.

Для подготовки больного к операции по поводу тиреотоксикоза, проведение терапии с использованием Тирозола продолжается до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния, как правило, на протяжении 3-4-х недель (иногда длительнее) вплоть до запланированного дня оперативного вмешательства и заканчивается за сутки до операции.

Передозировка

В случае продолжительного приема тиамазола в высоких дозировках возможно формирование клинического и субклинического гипотиреоза, а также разрастание щитовидной железы по причине повышения содержания ТТГ. Данных негативных явлений можно избежать, дополнительно назначив пациенту левотироксин натрия или снизив дозы тиамазола до достижения щитовидной железой состояния эутиреоза. Как правило, при отмене терапии тиамазолом отмечается самостоятельное восстановление нормальной работы щитовидной железы.

При приеме сверхвысоких доз тиамазола, на уровне 120 мг в 24 часа, может наблюдаться развитие миелотоксических явлений. Поэтому прием препарата в таких дозах допускается только при наличии специальных показаний (тиреотоксический криз, очень тяжелое течение заболевания).

В качестве терапии состояний передозировки тиамазолом показана отмена проводимого лечения с его использованием, очистка органов ЖКТ и дальнейшее купирование негативных симптомов с помощью адекватных лекарственных препаратов. При необходимости переводят пациента на прием антитиреоидного лечебного средства из другой группы.

Взаимодействие

В случае применения тиамазола после использования высоких количеств йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ возможно ослабление его эффективности.

Дефицит йода в щитовидной железе увеличивает действие тиамазола.

Амиодарон, препараты лития, резерпин, бета-адреноблокаторы повышают эффективность тиамазола, что может потребовать корректировки его дозировок.

Пациенты, проходящие курс лечения тиреотоксикоза с использованием тиамазола, после достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния (нормализации уровня гормонов в плазме крови), могут потребовать снижения дозировок параллельно принимаемых аминофиллина и сердечных гликозидов (дигитоксин, дигоксин), а также повышения доз совместно принимаемых индандиона, Варфарина и прочих антикоагулянтов, являющихся производными кумарина.

Совместный прием с Гентамицином увеличивает антитиреоидные эффекты тиамазола.

Сочетаемый прием тиамазола с сульфаниламидами, миелотоксическими препаратами и метамизолом натрия увеличивает риск формирования лейкопении.

Применение фолиевой кислоты и лейкогена на фоне приема тиамазола снижает возможность развития лейкопении.

Сведений о воздействии прочих лечебных препаратов на фармакокинетические и фармакодинамические параметры тиамазола нет. Тем не менее, следует учитывать ускорение элиминации и метаболизма веществ, наблюдаемых при тиреотоксикозе, в связи с чем, может возникнуть необходимость в корректировке дозировок других препаратов.

Условия продажи

Аптеки отпускают Тирозол только по предъявлению рецепта.

Условия хранения

Таблетки Тирозола могут храниться при окружающей температуре до 25 °C.

Срок годности

4 года с момента выпуска лечебного средства.

Особые указания

Пациентам, у которых наблюдается значительное увеличение размера щитовидной железы, давящей на просвет трахеи, показано кратковременное назначение Тирозола в сочетании с левотироксином натрия, по причине возможного увеличения зоба и еще большего сдавливания трахеи в ходе продолжительного лечения. Такие пациенты требуют проведения тщательного наблюдения с постоянным контролем трахеального просвета и уровня ТТГ, а также проведения регулярных исследований периферической крови.

Тиамазол, как и производные тиомочевины, способен снижать восприимчивость тканей щитовидной железы к проведению лучевой терапии.

В случае внезапного появления на фоне лечения Тирозолом повышенной температуры тела, затрудненного глотания, болей в горле, признаков фурункулеза или стоматита (возможна симптоматика агранулоцитоза) необходимо прервать терапию и незамедлительно обратиться к врачу.

При выявлении во время приема Тирозола кровотечений или подкожных кровоизлияний неизвестного генеза, постоянной тошноты или рвоты, генерализованной сыпи и/или зуда кожи, выраженных эпигастральных болей, сильной слабости, желтухи следует отменить проводимое лечение.

Преждевременное прекращение терапии Тирозолом может стать причиной рецидива заболевания.

В случае правильно проводимого лечения возникновение или ухудшение протекания эндокринной офтальмопатии не ассоциируется с побочным действием Тирозола.

В единичных случаях после завершения терапии Тирозолом наблюдали возникновение позднего гипотиреоза, не являющегося побочным действием терапии, а связанного с деструктивными и воспалительными процессами в тканях щитовидной железы, характерными для основного заболевания.

Аналоги

Аналоги Тирозола можно разделить на две группы, это гормональные препараты, включающие в свой состав гормоны щитовидной железы или их синтетические аналоги (в основном левотироксин натрия): L-Тироксин, Баготирокс, Эутирокс, Л-Тирок, Тиро-4, Трийодтиронин и лекарственные средства, влияющие на синтез и/или метаболизм гормонов щитовидной железы: Мерказолил, Йодомарин, Йодбаланс, Микройодид, Тиамазол, Метизол, Пропицил.

Пропицил или Тирозол?

Рассматривая два этих препарата аналога, стоит отметить, что хотя они и содержат различные активные ингредиенты (тиамазол для Тирозола и пропилтиоурацил для Пропицила), но обладают достаточно схожим механизмом действия в отношении функциональности щитовидной железы. Также можно проследить схожие противопоказания и побочные эффекты обоих лекарственных средств. Часто, например, при персональной гиперчувствительности пациента к одному из активных ингредиентов препаратов (тиамазолу или пропилтиоурацилу) заменяют одно лечебное средство на другое.

Судя по отзывам пациентов, в случае применения Пропицила положительная динамика проводимого лечения развивается быстрее в сравнении с Тирозолом, терапия которым, в свою очередь, чаще приводит к длительной ремиссии заболевания. В связи со всем вышесказанным стоит оставить выбор между этими лекарственными препаратами на усмотрение врача с учетом индивидуальных особенностей организма пациента.

Детям

В педиатрии возможно назначение Тирозола только при достижении ребенком 3-х летнего возраста.

С алкоголем

Несмотря на отсутствие в официальной инструкции противопоказаний к употреблению алкоголя на фоне проводимого лечения Тирозолом, такое сочетание априори не может привести к каким-либо положительным моментам и даже наоборот, скорее всего, вследствие синергизма станет причиной увеличения выраженности побочных эффектов терапии, а возможно и более тяжелых реакций. В связи с этим Тирозол и алкоголь при лечении заболеваний щитовидной железы несовместимы.

При беременности и лактации

Отсутствие терапии гиперфункции щитовидной железы при беременности может стать причиной серьезных осложнений, включая пороки развития плода и преждевременные роды. В свою очередь, гипотиреоз, сформировавшийся вследствие назначения неадекватных доз Тирозола, может повлечь за собой невынашивание беременности.

Характерным для тиамазола является его проникновение сквозь плацентарный барьер, после чего в крови плода отмечается концентрация препарата аналогичная материнской. По этой причине назначение Тирозола при беременности может быть оправдано только в крайних случаях, после полноценной оценки пользы/риска его применения для матери/плода, в минимальных эффективных суточных дозировках (до 10 мг) и без параллельного использования левотироксина натрия.

Прием беременной женщиной высоких доз тиамазола может привести к образованию гипотиреоза и зоба у плода, а также к уменьшению массы тела ребенка при рождении.

В период кормления грудью терапию тиреотоксикоза у матери можно продолжить в минимальных дозировках, так как концентрация тиамазола в грудном молоке соответствует его содержанию в крови матери и может стать причиной развития гипотиреоза у новорожденного. Прием Тирозола кормящими женщинами требует контроля функциональности щитовидной железы у новорожденных.

Отзывы о Тирозоле

Главным вопросом, обсуждаемым на различных форумах, созданных с целью обмена опытом лечения патологий щитовидной железы, является выбор между препаратами, включающими синтезированные гомоны и лечебными средствами, влияющими на синтез в щитовидной железе эндогенных гормонов (включая Тирозол). Иногда пациентам сложно разобраться в групповой принадлежности лекарственных средств и определиться с линией своего дальнейшего поведения в отношении необходимости проведения лечения. Ответить на вопрос является ли Тирозол гормональным препаратом или нет, можно используя формулировку одного из врачей, в которой он обозначил данное лекарственное средство, как «гормональный препарат, не включающий гормоны или их синтетические аналоги, то есть влияющий на гормоны но не являющийся таковым«.

Рассматривая сами отзывы о Тирозоле на форумах в отношении эффективности терапии с его применением, можно отметить положительное отношение пациентов к его действию, с ссылками на позитивное завершение проводимого лечения и продолжительный период ремиссии заболевания. Отзывы о побочных эффектах Тирозола чаще всего сводятся к проблеме увеличения веса во время приема таблеток, который, как правило, приходит в норму после окончания терапии. Также некоторые пациенты наблюдали у себя возникновение аллергических кожных реакций, включая зуд, сыпь и гиперемию.

Цена Тирозола, где купить

Средняя цена Тирозола составляет: 180 рублей за 50 таблеток по 5 мг и 350 рублей за 50 таблеток по 10 мг.

источник

Alefa.ru

Поиск по блогу

Мышечные и суставные боли при заболеваниях щитовидной железы

В то время, как пока в целом не известно, но гипотиреоз и гипертиреоз могут стать причиной различных мышечных и связанных с ними суставных симптомов. Как гипотиреоз, так и гипертиреоз вызывают так называемую миопатию – медицинский термин для заболеваний, поражающих скелетные мышцы.
Скелетные мышцы – мышцы, соединенные с вашими костями.
Примером является, скелетные мышцы бицепса в верхней части руки или четырехглавая мышца в бедре. Миопатии наиболее часто наблюдаются в так называемых проксимальных мышцах. Эти мышцы, например, в области бедер и плеч, находятся ближе к центру тела. При миопатии, вызванной воспалением или метаболическим состоянием, таким как аутоиммунное заболевание щитовидной железы, белые кровяные клетки (лейкоциты) могут атаковать часть мышцы и окружающие кровеносные сосуды, либо аномальные уровни определенных биохимических веществ накапливаются в мышцах, что, в конечном итоге, приводит к слабости или боли. Различные заболевания щитовидной железы также могут быть связаны с конкретными типами мышц и проблем с суставами.

Мышечные и суставные боли при гипотиреозе.

Гипотиреоз может создавать различные мышечные и связанные с ними суставные симптомы. В большинстве случаев эти симптомы связаны с отеком мышц, или опухолью, которая давит на нервы.
Различные проблемы включают в себя:

Общая мышечная слабость и боли, включая судороги, и тугоподвижность
Общие боли в суставах, болезненность, скованность, известная как “артропатия”
Тендинит (воспаление сухожилий) в руках и ногах
Кистевой туннельный синдром включает в себя боль, покалывание, слабость, болезненность или онемение в кисти, пальцах или предплечье. Это связано с отеком мембран, которые сжимают нерв в предплечье
Предплюсневой туннельный синдром – аналогичный кистевому, с болью, покалыванием, жжением и другими неприятными ощущениями в нижней части ног, возможно простираясь в пальцы ног.

ДТЗ/Гипертиреоз/Болезнь Грейвса.

При гипертиреозе или болезни Грейвса, может возникнуть мышечная слабость и усталость. Боль в мышцах возникает не так часто. Некоторые люди с гипертиреозом фактически теряют тонус мышц и силы, это процесс, который можно назвать как «атрофия мышц».
Некоторые распространенные жалобы включают в себя:

Трудно подниматься по лестнице
Трудно удержать или захватить предметы руками
Трудно поднять руки вверх над головой

У 70% людей с гипертиреозом развивается слабость проксимальных мышц, чаще всего затрагивающая таз и мышцы бедра.
В некоторых случаях, пострадавшими мышцами могут оказаться те, которые помогают вам глотать, в этом случае вы можете иметь некоторую охриплость или затрудненное глотание.
Худшие из всех этих симптомов обычно решаются правильным лечением заболевания щитовидной железы.

Когда мышечные и суставные боли не уходят при правильном лечении щитовидной железы, это время, чтобы задаться несколькими вопросами.

Во-первых, если вы с гипотиреозом, вы получаете достаточное и действительно правильное лечение? Недостаточность гормонов щитовидной железы, или необходимость в дополнительных гормонах Т3, может быть необходима для решения мышечных и суставных болей.

Во-вторых, если вы получаете оптимальное лечение щитовидной железы, и до сих пор страдаете от суставных и мышечных проблем, должны ли вы получить направление к ревматологу, для дальнейшей оценки и возможного лечения?
Обученный ревматолог может обеспечить более тщательную оценку для артрита и фибромиалгии. Ревматологи являются экспертами в суставных и мышечных проблемах и лечении артрита, некоторых аутоиммунных заболеваний.

В-третьих, вы были исследованы на фибромиалгию? Интересно, что по вопросу о фибромиалгии, некоторые практики, действительно уверены, что фибромиалгия является на самом деле проявлением гипотиреоза. Фибромиалгия синдром, который показывает конкретные болезненные точки на теле, и характеризуется хронической слабостью и усталостью.

В-четвертых, следует ли обратить внимание на альтернативные методы лечения? Некоторые пациенты с хроническими суставными и мышечными болями, связанными с заболеваниями их щитовидной имели успех с терапиями, такими как массаж, иглоукалывание, и миофасциальная терапия.
Что касается добавок, исследователи из Национального Института Здоровья (США) обнаружили, что глюкозамин и хондроитин “могут иметь некоторую эффективность в отношении симптомов [остеоартрита]”.

источник

ТИРОЗОЛ

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3 мг, тальк — 6 мг, порошок целлюлозы — 10 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат — 200 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый — 0.04 мг, диметикон 100 — 0.16 мг, макрогол 400 — 0.79 мг, титана диоксид — 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3.21 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый — 0.54 мг, краситель железа оксид красный — 0.004 мг, диметикон 100 — 0.16 мг, макрогол 400 — 0.79 мг, титана диоксид — 0.89 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3.21 мг.

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T 3 и Т 4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Тирозол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. С max в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. T 1/2 составляет около 3-6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы.

Метаболизм препарата Тирозол осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% препарата Тирозол, причем 7-12% в неизмененном виде.

Показания

— подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

— подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;

— терапия в латентный период действия радиоактивного йода — проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);

— в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;

— профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.

— повышенная чувствительность к тиамазолу, к производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата;

— агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;

— гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);

— холестаз перед началом лечения;

— терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином во время беременности.

Тирозол содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

В зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут препарата Тирозол до достижения эутиреоидного состояния.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут препарата Тирозол до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия

Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут препарата Тирозол и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.

Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг, которую делят на две-три равные дозы ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Кровь и лимфатическая система: нечасто — агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко — генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Эндокринная система: очень редко — инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Нервная система: редко — обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко — неврит, полинейропатия.

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — увеличение слюнных желез, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания); очень редко — генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: редко — повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Передозировка

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг/день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Недостаток йода усиливает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол, проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим при беременности препарат должен назначаться только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.

Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также стать причиной пониженной массы тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Т.к. тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

источник